Tesofensine 500mcg – 60 kapsúl

Nezávisle testované

Tento produkt je nezávisle testovaný treťou stranou — pozrite si certifikát analýzy a laboratórneho overenia.

Prehľad výskumu

Tesofensine je tropánový derivát, ktorý inhibuje transportéry dopamínu, serotonínu a noradrenalínu s relatívne vyváženou afinitou — čo ho odlišuje od prevažne serotonergických profilov starších SNRI proti obezite [1]. Zlúčeninu pôvodne vyvinula spoločnosť NeuroSearch ako liečbu Parkinsonovej a Alzheimerovej choroby; v týchto indikáciách nedosiahla primárne ciele účinnosti, no neočakávane priniesla trvalý úbytok hmotnosti takmer v každej testovanej kohorte. Kľúčová klinická štúdia fázy II TIPO-1 zaznamenala oproti placebu odpočítaný úbytok hmotnosti 6,7 % pri 0,5mg, 11,3 % pri 1,0mg a 12,8 kg pri 1,0mg počas 24 týždňov, pričom bezprostredným mechanizmom bolo zníženie chuti do jedla a pocitu hladu — veľkosť účinku sa približuje moderným inkretínovým terapiám napriek pôsobeniu úplne odlišnou dráhou [1,2]. Molekula bola následne kombinovaná s metoprololom (Tesomet) na zmiernenie kardiovaskulárneho signálu a postúpila do fázy III pri hypotalamickej obezite a Prader-Williho syndróme [2,3]. Vo výskume sa tesofensine široko používa ako čistý nástroj na rozlíšenie účinkov potláčajúcich chuť do jedla od účinkov modulujúcich odmenu v rámci farmakológie trojitého monoamínu.

Hlavné oblasti výskumu

• Výskum chuti do jedla a potravinovej odmeny — preklinické aj ľudské dôkazy centrálneho potlačenia chuti do jedla nezávislého od dráh GLP-1/GIP/leptín, so znížením hedonického výberu potravy [1].
• Farmakológia trojitého inhibítora spätného vychytávania monoamínov — vedúca klinická sonda vyváženej inhibície spätného vychytávania dopamínu/noradrenalínu/serotonínu mimo antidepresívnej ATC triedy [1].
• Modely obezity a metabolického syndrómu — dôkazy z fázy II a III o dvojcifernom úbytku hmotnosti; skúmaný pri hypotalamickej obezite, Prader-Williho syndróme a zriedkavých genetických syndrómoch obezity [2,3].
• Výskum odmeny, motivácie a závislosti — Δ-dopaminergné zvýšenie z neho robí užitočnú sondu farmakológie okruhu odmeny a porovnávaciu molekulu v paradigmách stimulantov a potravinovej závislosti [1].
• Neurologický výskum / výskum Parkinsonovej choroby — pôvodná vývojová indikácia; preklinické modely naďalej používajú tesofensine ako vyvážený nástroj trojitého spätného vychytávania monoamínov [1].

Referencie

1. Astrup A, Madsbad S, Breum L, et al. Effect of tesofensine on bodyweight loss, body composition, and quality of life in obese patients: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet. 2008;372(9653):2199–2207.
2. Sjödin A, Gasteyger C, Nielsen AL, et al. The effect of the triple monoamine reuptake inhibitor tesofensine on energy metabolism and appetite in overweight and moderately obese men. Int J Obes (Lond). 2010;34(11):1634–1643.
3. Huynh K, Klose M, Krogsgaard K, et al. Randomized controlled trial of tesomet for weight loss in hypothalamic obesity. Eur J Endocrinol. 2022;186(6):687–700.

Laboratórne údaje

Upozornenie

Tento produkt nie je určený na použitie u ľudí ani zvierat. Slúži výhradne na zberateľské alebo výskumné účely. Nesmie sa používať ako potravina, výživový doplnok ani liek! Informácie uvedené na tejto stránke majú len vzdelávací charakter a nepredstavujú lekárske ani iné odporúčanie.